Состав яда гремучей змеи указывает на перспективное новое болеутоляющее средство
Новое исследование показало, что токсин, извлеченный из яда южноамериканской гремучей змеи, может действовать как эффективное болеутоляющее при нейропатической боли. Бразильское исследование показывает, что токсичность яда может быть уменьшена путем его инкапсулирования в крошечные частицы кремнезема, а ранние исследования на животных дали многообещающие результаты.
Кротоксин - это основной нейротоксин, содержащийся в яде южноамериканской гремучей змеи Crotalus durissus terrificus. Терапевтический потенциал токсина был хорошо изучен учеными на протяжении десятилетий, от впечатляющего противовоспалительного эффекта до его убедительного противоракового потенциала.
"Я изучаю кротоксин с 2011 года", - говорит Жизель Пиколо, один из исследователей, работающих над новым исследованием. "Результаты положительны с точки зрения обезболивающего эффекта, но его токсичность всегда была сдерживающим фактором".
Поиск способа снижения вредной токсичности кротоксина при сохранении или даже усилении его терапевтического эффекта был непростой задачей для исследователей. Потенциальное решение проблемы с исследованиями появилось, когда отдельная группа ученых, занимающихся вакцинами, начала сообщать о результатах тестирования нового способа введения вакцин.
Цель эффективной вакцины - стимулировать естественную иммунную реакцию организма. Освальдо Сант'Анна - исследователь, работающий над инкапсуляцией вакцинных антигенов в крошечные частицы мезопористого кремнезема. Его работа показала, что при введении антигенов в мезопористые частицы кремнезема мыши вырабатывают больше антител, что приводит к более эффективной вакцине.
Но другие тесты с использованием токсинов с кремнеземом привели к интересным защитным эффектам, существенно снижающим активность токсина.
"В ходе испытаний, проведенных на лошадях с целью получения сыворотки против дифтерии и со столбняком, мы обнаружили, что кремнезем делает антигены менее сильными и снижает отрицательное воздействие токсина дифтерии", - говорит Освальдо Сант'Анна.
Эти данные заставили Пиколо и ее коллег изучить вопрос о том, могут ли эти мезопористые частицы кремнезема быть эффективным способом доставки кротоксина. Первые испытания на животных показали, что препарат кротоксина/кремнезема действительно менее токсичен, чем кротоксин, вводимый отдельно. Фактически, исследователи смогли получить на 35 процентов более высокие дозы кротоксина, когда он инкапсулировался в частицы кремнезема.
Последующие эксперименты показали, что новый препарат кротоксина не только эффективен при уменьшении острой и хронической нейропатической боли, но и его общая анальгетическая длительность была увеличена при введении с кремнеземом. Препарат снижал болевую чувствительность в течение 48 часов после приема всего одной дозы. Новая ячеистая структура частиц кремнезема также предотвращала расщепление кротоксина в желудке, что позволяло принимать его внутрь.
"Это также гарантирует контролируемое высвобождение кротоксина в организме, что может объяснить длительный обезболивающий эффект", - говорит Пиколо.
Несмотря на эти многообещающие результаты, исследование все еще находится на ранних стадиях. До сих пор не опубликованы результаты испытаний на людях, однако, даже если новая рецептура окажется безопасной и эффективной в клинических испытаниях, есть и другие препятствия, которые необходимо преодолеть до того, как лечение станет доступным.
На данный момент ученые не нашли способа легко синтезировать токсин, то есть его можно получить только непосредственно из яда гремучей змеи, и очевидно, что это не может быть легко переведено в массовое производство, необходимое для нового широко распространенного болеутоляющего средства.
"Кротоксин - это большая молекула со сложной структурой, которую трудно воспроизвести в лабораторных условиях, поэтому его широкомасштабное использование - это долгий путь", - добавляет Пиколо.
Исследование было опубликовано в журнале "".